Câu 8: Trình bày cơ chế tác dụng, chỉ định và TDKMM của các thuốc điều trị tăng huyết áp nhóm ức chế enzyme chuyển angiotensin (ECA)

Cơ chế tác dụng

Enzyme chuyển angiotensin (ECA) hay bradykinase II là 1 peptidase có tác dụng:

Chuyển angiotensin I (decapepid không có hoạt tính) thành angiotensin II (octapeptid có hoạt tính) là chất có tác dụng co mạch và chống thải trừ Na+ qua thận

Làm mất hoạt tính của bradykinin, là chất gây giãn mạch và tăng thải trừ Na+ qua thận

Cơ chế tác dụng: Thuốc do ức chế ECA nên làm angiotensin I không chuyển thành angiotensin II có hoạt tính và ngăn cản giáng hóa bradykinin, kết quả là làm giãn mạch, tăng thải Na+ và hạ huyết áp

Thuốc có đặc điểm:

Làm giảm sức cản ngoại biên nhưng không làm tăng nhịp tim do ức chế trương lực giao cảm và tăng trương lực phó giao cảm

Không gây tụt huyết áp tư thế đứng, dùng được cho mọi lứa tuổi

Tác dụng hạ áp từ từ, êm dịu, kéo dài

Làm giảm cả huyết áp tâm thu và tâm trương

Làm giảm thiếu máu cơ tim do tăng cung cấp máu cho mạch vành

Làm chậm phì đại thất trái, giảm hậu quả của tăng huyết áp

Trên thần kinh trung ương: Không gây trầm cảm, không gây rối loạn giấc ngủ và không gây suy giảm tình dục

Chỉ định:

Thuốc tác dụng điều trị tốt cho mọi loại tăng huyết áp

Trên người cao tuổi, hạ huyết áp không ảnh hưởng đến tuần hoàn não và phản xạ áp lực

Trên người đái tháo đường: Không ảnh hưởng đến chuyển hóa glucid, lipid. Mặt khác insulin làm K+ vào tế bào, gây hạ K+ máu, thuốc ức chế ECA làm giảm aldosterone nên giữ lại K+

Trên người có bệnh thận, do angiotensin II giảm, làm lưu lượng máu qua thận tăng nên làm giảm bài tiết renin

Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim

TDKMM

Hạ huyết áp mạnh có thể xảy ra khi dùng liều đầu trên những bệnh nhân có thể tích máu thấp do đang sử dụng thuốc lợi niệu, chế độ ăn giảm muối hoặc mất nước qua tiêu hóa

Suy thận cấp, nhất là trên bệnh nhân có hẹp mạch thận

Tăng kali máu khi có suy thận hoặc đái tháo đường

Ho khan và phù mạch là do bradykinin không bị giáng hóa, prostaglandin tích lũy ở phổi gây ho

Không dùng cho phụ nữ có thai ở 3-6 tháng cuối vì thuốc có thể gây hạ huyết áp, vô niệu, suy thận cho thai, hoặc gây quái thai, thai chết